盐酸赛庚啶介绍及合成方法

盐酸赛庚啶是一种强抗组胺药,具有疗效好,奏效快,副作用少的特点。

抗组胺作用较扑尔敏、异丙嗪为强,并有显著的抗5-羟色胺和抗胆碱作用,中枢神经系统镇静作用和

轻度阿托品样作用,也可用于治疗下丘脑-垂体皮质醇增多症,肢端肥大症,糖尿病。此外，

本品还具有增进食欲作用.临床主要用于荨麻疹、血管性水肿、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、

其他过敏性瘙痒性皮肤病。

盐酸赛庚啶得化学名称:化学名为1-甲基-4-(5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基)哌啶盐酸盐,分子式:C21H22ClN ,分子量:323.86,结构式:如图所示。

盐酸赛庚啶抗凝血、抗过敏类新药。可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。

荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。

也可用于柯兴病和肢端肥大症。为H1受体拮抗剂,作用较氣苯那敏、异丙嗪强,并有中度抗5-羟色胺作用和抗胆碱作用。

现有的合成盐酸赛庚啶工艺为:在无水无氧的条件下,1-甲基-4-氯哌啶与镁屑在

四氢呋喃中回流反应,制得格氏试剂,然后格式试剂与二苯并环庚三烯-5-酮反应,然后在

醋酸和醋酸酐的作用下脱水反应,制得赛庚啶,再与盐酸成盐制得盐酸赛庚啶。

一种盐酸赛庚啶的合成方法,包括 :

1.中间体制备步骤:无水氮气保护条件下,将二苯并环庚三烯-5-酮和N-甲基哌

啶-4-酮溶解于溶剂中,加入低价钛和还原剂,加热至60-120℃反应,薄层层析检测反应情

况,反应完全后停止反应,得到中间体;

2.第二中间体制备步骤:将中间体过滤,减压浓缩,回收溶剂后得到浓缩物,在

浓缩物中加入部分甲苯搅拌溶解,冷冻至0-10℃,加入纯化水,搅拌,静置,分取甲苯

层,再用第二部分甲苯萃取,合并甲苯层,减压浓缩,回收甲苯,得到第二中间体;

3.赛庚啶精品制备步骤:将第二中间体加入乙醇与水的混合溶剂中溶解,室温静置

析晶,离心,真空干燥,得到赛庚啶精品:

4.盐酸赛庚啶粗品制备步骤:在赛庚啶精品中加入甲苯,搅拌溶解,加入浓盐酸,静

置析出晶体,抽滤,真空干燥,得盐酸赛庚啶粗品;

5.盐酸赛庚啶成品制备步骤:在盐酸赛庚啶粗品加入纯化水,加热溶解,加入活性

炭,搅拌,经钛棒过滤器过滤,滤渣用热水洗涤,静置析晶,抽滤,真空干燥,得到盐酸赛庚啶

成品。