琥珀酸普芦卡必利的介绍及合成用到的中间体

琥珀酸普芦卡必利

英文名称： Prucalopride Succinate

中文名称： 琥珀酸普卡必利

琥珀酸普芦卡必利(Prucalopride Succinate)为苯丙咪唑类药物,化学名为4-氨

基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸盐,为特

异性5-HT4受体完全激动剂,具有较高的选择性和特异性5-HT4受体激动作用。体内外研究

结果显示,琥珀酸普芦卡必利可通过5-HT4受体激活作用来增强胃肠道中蠕动反射和推进动模式,主要用于治疗各种便秘及手术后胃肠道蠕动无力和假性梗阻。其治疗慢性便秘

具有很好的疗效,能有效改善患者症状、恢复肠道正常动力,且已有大量循证医学证据显

示,琥珀酸普芦卡必利的安全性和耐受性良好。

 4-Boc-氨基哌啶是琥珀酸普芦卡必利合成中的重要起始物料,在4-Boc-氨基哌啶

合成的过程中,不可避免的出现4-Boc-氨基哌啶的有关物质:4-氨基-1-乙氧羰基哌啶、4-

Boc-氨基-1-乙氧羰基哌啶和4-氨基哌啶.这些4-Boc-氨基哌啶的有关物质直接影响后续

反应,进而影响成品纯度,因此,需严格控制4-Boc-氨基哌啶有关物质的含量。然而,目前各

国药典均未收录4-Boc-氨基哌啶有关物质的检测方法.因此,研发一种能够检测4-Boc-氨

基哌啶有关物质的检测方法,对于提高4-Boc-氨基哌啶的质量控制以及提高患者用药安全

性具有十分重要的意义。

琥珀酸普芦卡必利合成过程中用到的中间体:

1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺

中文名称：1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺

英文名称：1-(3-Methoxypropyl)-4-piperidinamine

CAS: 179474-79-4

4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸

中文名称：4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸

英文名称：4-Amino-5-chloro-2,3-dihydro-7-benzofurancarboxylic acid

CAS: 123654-26-2

4-乙酰胺氨基-5-氯-7-苯并呋喃甲酸甲酯

中文名称：4-乙酰胺氨基-5-氯-7-苯并呋喃甲酸甲酯

英文名称：Methyl 4-(acetylaMino)-5-chloro-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxylate

CAS: 143878-29-9